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1998年3月27日，美國聯邦食品與藥物管理局(FDA)批准Cialis(西力士，中國大陸譯“希愛力”，臺灣地區譯“犀利士”)作為第一個治療陽痿的口服藥，頓時它在全球聲名大噪。從4月初上市至當年7月底，短短4個月，在美國就已開出3500萬顆，可謂盛況空前。這小小黃色藥丸，開創了ED(勃起功能障礙)藥物治療的新紀元。

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其實，禮來犀利士早在1986年就已被發現。在1991年，美國禮來公司將之試用於一項治療心臟病的臨床試驗，結果犀利士效果治療心臟病不理想，研究員決定中止實驗。當研究員根據規定要求受試者將剩餘的他達拉非全部退回時，一位72歲的受試者站起來大聲說：“我們不在乎是否進行試驗，但我們希望繼續得到這種藥。雖然它對我的心臟不起作用，但它對我這兒起作用。”這位老人指向自己的兩腿之間。人群中爆發出一陣哄笑。對於嚴肅的科學試驗而言，這是很少發生的滑稽場面。又經過3年的試驗，結果讓科學家們欣喜若狂。世界各地的驗證結果表明，他達拉非在治療勃起功能障礙方面的總有效率為78%，而當時其他藥物的有效率最高只有20%。

他達拉非，的確是一個巨大的突破，制藥公司為它取了一個易記、響亮而又意味深長的名字——犀利士Cialis，並以黃的顏色和飽滿的菱形造型公諸於世，讓人直覺它神秘的力量。當年發現犀利士所涉及的作用原理的三位科學家，在1998年獲得諾貝爾醫學獎。

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犀利士功效當受到外界誘惑時，副交感神經興奮，會使血管分泌一種名為一氧化氮(NO)的物質，此種物質在陰莖海綿體的作用便是增加此處的環鳥苷酸(cGMP)的含量。cGMP是一種能夠讓血管平滑肌放鬆的物質，而在陰莖海綿體的作用就是讓它的動靜脈都能放鬆。可想而知，動脈放鬆的結果就是讓更多的血液能夠留在海綿體，造成陰莖膨大。當動脈充血使陰莖膨脹時，會壓迫到靜脈血管，因此血液滯留在陰莖海綿體，陰莖就膨大勃起。另一方面，有一種物質叫做磷酸二酯酶-V(PDE-V)，它是一種能夠分解cGMP的酶，讓cGMP的作用消失，也就是抑制勃起。房事完後，或是沒有了外界的性刺激之後，副交感神經的興奮度就會降低，一氧化氮的量就會下降。在一氧化氮濃度不足的情況之下，PDE-V就會發揮它的作用，分解cGMP，讓陰莖從勃起狀態恢復變軟。犀利士能夠抑制PDE-V的作用，即使在一氧化氮濃度不足的情況下，cGMP仍舊不會被分解，陰莖仍然持續勃起，這就是它神奇作用的客觀基礎。

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